蛋白水解靶向嵌合体的基础
许多小分子药物通过与靶蛋白结合发挥作用，导致功能抑制。由于这些小分子抑制剂需要与蛋白质结合以保持活性，因此可能需要高浓度的药物，导致意外脱靶效应。小分子抑制剂的另一个重要限制是需要与靶蛋白的活性或变构位点结合，可能很难结合到一些疾病相关的蛋白。
与传统的小分子抑制剂相比，protac 在 tpd 应用方面有许多优势。首先，protac 通过利用传统上由于缺乏明确的结合袋而被认为无成药性的靶点来扩大可靶向蛋白的可及性，抑制脱靶效应。其次，虽然小分子抑制剂对一种酶的特定催化功能起作用，但许多酶在支架构成中具有双重作用，在疾病中发挥关键作用。protac 不改变酶的活性，而是直接降解 poi，从而消除蛋白质的所有功能。再次，protac 具有催化作用，除泛素化过程之外，不需要保持结合状态。poi 泛素化后，protac 就会解离，并可回收用于多轮的泛素化/降解。
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖bsa和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子peg衍生物、点击化学产品等等。
产品名称：propargyl-peg4-amine
分类：protac技术
状态：固体/粉末/溶液
产品规格：mg
保存：n/a
储藏条件：n/a
储存时间：1年
用途：科研
温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验
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温馨提示:西安瑞禧生物供应产品仅用于科研,不能用于人体(wff+2023.10)