中文名 tas6417
cas 1661854-97-2
化学式:c23h20n6o
分子量:396.44
质量标准 企标
外观 类白色至白色固体
含量 ≥98%
纯度≥99.5%
炽灼残渣≤0.1% 干燥失重≤0.5% 重金属≤20ppm
用途 用于科学研究和化学试剂及出口领域
包装 10克/袋 遮光干燥密封储存 有效期2年
在所检测的255种激酶中，除了egfr，在浓度1000 nm以下，tas6417还抑制其他25种激酶，ic50值是其对wt egfr的100倍以上。tas6417抑制txk, bmx, her4, tec, btk和jak3，ic50值是其对wt egfr的ic50值的10倍以下。tas6417可抑制由多种egfr外显子20突变驱动的ba/f3细胞增殖，ic50为5.05 ± 1.33 nmol/l到150 ± 53 nmol/l之间。tas6417对不依赖于egfr的细胞，如nci-h23和nci-h460细胞没有效果
在由egfr外显子20插入突变所驱动的肿瘤模型中，tas6417可引起持续的肿瘤消退作用。tas6417给药后，肿瘤消退效果迅速产生并在整个处理治疗过程中有效。药代动力学研究分析表明，小鼠口服50 mg/kg和100 mg/kg的tas6417后，药物血浆浓度将在4小时内快速下降。tas6417在大鼠中的有效剂量所能达到的血药浓度峰值比在小鼠中的低，但在大鼠模型中血药浓度更为持久稳定，可持续达8小时。在皮肤组织中，tas6417可抑制肿瘤组织中突变型egfr而非野生型egfr。tas6417可延长具有肺癌的动物生存时间。