protac的优势
作用范围更广、活性更高、可靶向“不可成药”靶点
传统的小分子和抗体等都是通过“占据驱动”的作用模式抑制靶蛋白的功能发挥治疗疾病的作用，这种作用模式需要抑制剂或单抗具备较高的浓度才能够占据靶点的活性位点，阻断下游信号通路的转导。而protac是“事件驱动”，不是影响蛋白的功能，而是介导致病靶蛋白被降解。只要protac介导三元复合物的形成并给靶蛋白打上泛素化的标签，理论上是可以循环反复使用的，因此催化剂量即可发挥作用。而且protac对于没有活性位点的蛋白，如支架蛋白等，只要能够产生结合作用就可以诱导相关蛋白被降解，可以大大提高靶点的范围。
2）提高选择性、活性和安全性
与传统小分子抑制剂相比，protac在某些靶点上可实现小分子难以实现的选择性。例如，多靶点酪氨酸激酶抑制剂foretinib可以结合130多种激酶，crews等人将其作为结合靶蛋白的配体，分别连接e3连接酶vhl（von hippel-lindau）和crbn（cereblon）的配体得到相应的protac，结果显示连接vhl和crbn的protac只能分别降解36和62种蛋白，而只有12种蛋白才能被这两种protac降解。
3）克服药物的耐药性
小分子抑制剂或拮抗剂在临床用药过程中，不可避免的都会发生获得性耐药。比如egfr-t790m和c797s耐药等。虽然可以通过开发新一代的抑制剂，如第三代和第四代egfr来解决耐药问题，但是随着新一代药物的使用，新的耐药也会随之出现。
名称：protac errα degrader-3
分类：protac技术
状态：固体/粉末/溶液
产品规格：mg
保存：冷藏
储藏条件：-20℃
储存时间：1年
用途：科研
温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验
名称：arv-825
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