protac 是异双功能分子,由两个通过连接子连接的配体组成。其中一个配体负责吸收和结合靶标 poi,而另一个配体结合 e3 泛素连接酶。protac 分子将 poi 与 e3 连接酶连接,形成三元配合物,诱导 e3 连接酶将靶蛋白泛素化并启动降解过程。protac 利用 upp 之后的蛋白质水解机制,其中细胞内蛋白质被自然降解,成为维持细胞的一部分。在蛋白质引入到蛋白酶体后,protac 经过重新加工,并得到有效回收,用于靶蛋白的其他拷贝。poi 被蛋白酶体内的 upp 降解,形成氨基酸和多肽底物,供未来细胞使用。
蛋白水解靶向嵌合体是否与 e3 连接酶结合
为了形成有效工作的降解剂,e3 连接酶结合基序必须通过精心设计的连接子连接到 poi 配体。protac 和 e3 连接酶与 poi 一起形成三元络合物。为了确定蛋白质降解剂 (protac) 上是否存在必要的 e3 连接酶结合基序,建议利用结合检测法,如利用荧光偏振或时间分辨荧光共振能量转移 (tr-fret)技术。
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产品名称:m-peg8-ch2cooh
分类:protac技术
状态:固体/粉末/溶液
产品规格:mg
保存:n/a
储藏条件:n/a
储存时间:1年
用途:科研
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验
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