您好,欢迎访问一九零五行业门户网

PROTACs简介

protacs 技术是一种使用泛素蛋白酶系统 (usp) 靶向特定蛋白质并诱导其在细胞中降解的策略。如图 1 所示,protacs 是一种异双功能分子。它包含两种不同的配体,一种是e3泛素连接酶的相应配体,另一种是与目的蛋白(poi)结合的配体。两个配体通过连接体连接形成聚合物:poi配体-连接体-e3连接酶配体。
protac诱导的蛋白质降解机制如图2所示。进入细胞后,protac分子将poi与e3连接酶结合形成三元复合物,诱导e3连接酶泛素化靶蛋白,并触发降解过程。
protacs技术的优势预计protacs将克服耐药性protacs无需长期结合即可降解靶蛋白并将其全清除,因此可以有效克服小分子靶向药物的耐药性。
protac 可以提高选择性通过protacs技术可以将泛抑制剂转化为选择性降解剂,从而有效提高选择性和效率。
protacs 具有降解不可成药靶标的巨大潜力市售药物作用于一个或多个特定靶点。统计数据显示,可作为药物治疗的已开发靶点仅占总量的20%,高达80%的蛋白质靶点无法通过传统开发方法进行干预。protacs直接介导靶蛋白的降解,因此具有更广泛的作用范围,可以作用于不可成药的靶标。
疗效比其他类型的药物持续时间更长通常,protacs可以被回收并再次使用,除了protacs通过共价键与poi结合。因此,它比其他类型的药物具有更长的有效性。
其它类似信息

推荐信息