介绍tetrazine-peg-doxorubicin、ptx ，四嗪peg修饰药物的原理
昊然生物小编分享peg修饰药物，包括peg修饰药物的原因、目的以及作用，一起来看：
聚乙二醇(polyethylene glycol，peg)是具有特别理化性质的高分子化合物，是一类平均分子量200- 8 00od或800od以上的乙二醇高聚物的总称。常见的peg是线性或分枝的，末端带有羟基。两端的羟基具有伯醇性质，能进行酯化和醚化反应。
活化后的端基在聚乙二醇的应用中起着重要作用，不同的端基具有不同的用途。根据聚乙二醇的两端端基的异同，可以分为同端基聚乙二醇和异端基聚乙二醇，若一端以甲氧基封闭则为甲氧基聚乙二醇mpeg。
由于peg的良好性能，使得它成为一种应用广的生物修饰材料。蛋白质和多肽经peg化后可以改善其许多性质，如增加水溶性、降低免疫原性和抗原性，延长在血浆中半衰期和增加稳定性等。
主要原因有以下几方面:
每个甲氧基可以结合2-3个水分子，它可以掺入到多肽和细胞表面，变为是自身分子量5-10倍大的水溶性蛋白;peg经交联后吸收自重量10 -100倍的水分，在biyao时能释放出来，增加了水溶性。
增加多肽的分子量，减少肾脏的滤过，从而改变了生物分布。
peg的屏障作用能够遮蔽多肽的抗原表位，降低免疫原性，增加对蛋白水解酶稳定性，延长其在血浆中的半衰期。
一些蛋白质或多肽的pecg修饰物作为药物在实际应用中也取得了良好的效果。
聚乙二醇化修饰的目的主要有：
降低免疫原性和抗原性;
增加稳定性，延长血浆半衰期;
降低毒副作用。
peg修饰多肽的程度影响生物结合产物的药理学性质。修饰程度高延长循环时间，并减少可能的抗原性。在多肽和蛋白质的聚乙二醉化修饰中应用多的是mpeg，先在mpeg的末端引入氨基、羧基或其他的活性基团，或者制备经mpeg修饰的氨基酸衍生物，再将其偶联到多肽上，实现对多肽的n端、c-端以及某些氨基酸侧链的聚乙二醇化修饰。mpeg能够产生活化的peg不与多肽产生交联，更适合于多肽和蛋白的修饰。
根据偶联基团的不同，活化的pe衍生物可以分为以下几种:
修饰氨基用的烷基化peg和酰基化pec，如 peg一环氧化物、pecg一醛、羟基琥珀酰酯(-osu)类的羧化 peg
修饰疏基用的peg，如peg一马来酰亚胺。
修饰羧基用pegs，如 peg一酰肼。大多数一代peg通过酰基化反应产生新的衍生物，应用广的有sc-peg虢珀酸亚胺—peg)和 btc-peg，苯并三唑一peg)。
peg广用于药物的共价修饰、前药的制备，多功能的peg还构成以peg为基础的载药系统的部分-水凝胶和增溶剂。通过peg化修饰，药物与peg的共价结合，优化药物动力学，改变药物的生物利用度，降低免疫原性,降低药物的剂量频率。而且，活化的高分子量的pegs能够与药物分子稳定连接和定点结合。小分子药物通过与peg结合，可以增大分子量，在特定的一段时间内缓慢释放药物。改变药物分子和 peg化结合的化学性质，以调整药物降解速率。
peg修饰药物系列产品：
tetrazine-peg-chondroitin sulfate 四嗪-聚乙二醇-硫酸软骨素
tetrazine-peg-hrp 四嗪-聚乙二醇-辣根过氧化氢酶
tetrazine-peg-mtx 四嗪-聚乙二醇-甲氨蝶呤
tetrazine-peg-cpt 四嗪-聚乙二醇-喜树碱
tetrazine-peg-paclitaxel 四嗪-聚乙二醇-紫杉醇
tetrazine-peg-doxorubicin 四嗪-聚乙二醇-阿霉素
tetrazine-peg-cisplatin/cddp 四嗪-聚乙二醇-顺铂
tetrazine-peg-ciprofloxacin 四嗪-聚乙二醇-环丙沙星
tetrazine-peg-metronidazole 四嗪-聚乙二醇-甲硝唑
tetrazine-peg-raltitrexed 四嗪-聚乙二醇-雷替曲塞
tetrazine-peg-pemetrexed 四嗪-聚乙二醇-培美曲塞
tetrazine-peg-sulfadimethoxine 四嗪-聚乙二醇-磺胺地索辛
tetrazine-peg-anisamide 四嗪-聚乙二醇-茴香酰胺
azithromycin-peg-tetrazine，阿奇霉素-聚乙二醇-四嗪
tetrazine-peg-ce6，四嗪-聚乙二醇-二氢卟吩
tetrazine-peg-pentafluorophenyl 四嗪-聚乙二醇-五氟苯酚
tetrazine-peg-benzaldehyde 四嗪-聚乙二醇-苯甲醛
tetrazine-peg-linoleic acid/lna 四嗪-聚乙二醇-亚油酸
tetrazine-peg-mesylate 四嗪-聚乙二醇-甲磺酸酯
tetrazine-peg-tpp 四嗪-聚乙二醇-磷酸三苯酯
tetrazine-peg-dopamine/da 四嗪-聚乙二醇-多巴胺
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