dspe-peg-fa也可以用于修饰蛋白质药物载体纳米颗粒，使其具有对肿瘤细胞的靶向性。其原理与靶向化疗药物递送类似，主要通过利用dspe-peg-fa的靶向性，将其与蛋白质药物结合形成药物载体，实现对特定细胞的选择性输送。
首先，选择适当的蛋白质药物，如抗体、酶、生长因子等。然后，通过化学修饰或基因工程技术将蛋白质药物修饰为带有可与dspe-peg-fa反应的官能团，如羟基、胺基等。例如，可以利用交叉偶联反应或化学交联反应将带有羟基的蛋白质药物与带有适当官能团的dspe-peg-fa进行反应，形成dspe-peg-fa-蛋白质共价结合的复合物。
接下来，将dspe-peg-fa-蛋白质复合物与药物载体（如脂质体、聚合物纳米粒子等）结合。这可以通过将dspe-peg-fa-蛋白质复合物与脂质体或聚合物组分混合，然后通过适当的方法（如溶剂溶解、乳化或膜上装配）制备药物载体。dspe-peg-fa的fa部分具有与细胞表面受体（如叶酸受体）的高亲和力，因此dspe-peg-fa-蛋白质载体可以靶向特异性地与受体表达的细胞结合。
将dspe-peg-fa-蛋白质载体与目标细胞接触，使其与细胞表面的特定受体结合。通过受体介导的内吞作用，药物载体可以被特定的细胞摄取。一旦内吞，药物载体可以通过溶酶体或其他机制释放蛋白质药物分子，从而实现蛋白质的靶向递送。
举例来说，可以利用dspe-peg-fa在乳腺癌治疗中的应用。首先，选择适当的抗体药物，如抗her2抗体（如trastuzumab），并将其修饰为带有羟基的抗体。然后，将dspe-peg-fa与修饰的trastuzumab进行共价结合，形成dspe-peg-fa-trastuzumab复合物。接下来，将dspe-peg-fa-trastuzumab复合物与脂质体组分混合，制备dspe-peg-fa-trastuzumab脂质体。最后，将dspe-peg-fa-trastuzumab脂质体与乳腺癌细胞接触，使其与乳腺癌细胞表面的her2受体结合。通过her2受体介导的内吞作用，dspe-peg-fa-trastuzumab脂质体可以被乳腺癌细胞摄取，并释放trastuzumab分子，从而实现对乳腺癌细胞的靶向递送。