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PEG-磷脂类型简介

peg-磷脂的类型不同peg聚合物的性质及体内外表现均不同。在37c、ph7.4 缓冲溶液中,peg(5000)-dppe和peg(5000)-dspe的临界胶团浓度分别为70和9mmo/l.当这些peg-磷脂的胶团分散体与含有16或18个碳原子的磷脂膜囊泡混合后, peg-磷脂胶团分离成单体,然后自发结合到已形成的囊泡的表面。
peg衍生化磷脂能降低脂质体的渗漏率,减少其聚集和融合,延长有效期。在体循环中则可抑制细胞粘附,屏蔽res对脂质体的识别和摄取,延长脂质体体内循环时间,因此,此类脂质体又称长循环脂质体。如用(dspc)、(ch)、(dspe)-peg2000通过冻融法制得的链激酶脂质体,tr和auco~比直接使用药物时分别增大16.3倍和6.1倍。在炎症小鼠模型中,吲哚美辛的长循环脂质体[磷脂酰胆碱(pc): ch :peg衍生化磷脂酰乙醇胺(peg-pe)=1 ∶ 0.5∶0.16]比传统脂质体(pc :ch: pe=1 ∶0.5∶0.16)的清除减慢,auco~增大,表明peg-磷脂衍生物能明显延长脂质体的体循环时间。
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