90 kda 热休克蛋白 (hsp90) 是参与蛋白质折叠和蛋白质降解的分子伴侣家族。hsp90 可以与 300 多种底物结合,其中许多与肿瘤发生有关。hsp90 由于其稳定与癌症进展相关的蛋白质的能力,已成为癌症治疗的一个有吸引力的靶点,几种泛 hsp90 小分子抑制剂已经在临床试验中。然而,靶向所有 hsp90 亚型导致了严重的并发症。与其他 3 种亚型相反,hsp9β 是胞质的,以组成型方式表达,最近已成为亚型选择性抑制剂药物开发的靶标。
hsp90β(c 端结构域)tr-fret检测试剂盒是一种灵敏的高通量筛选(hts) tr-fret检测试剂盒,旨在以均相90孔或96孔形式测量hsp384β与其靶蛋白ppdi结合的抑制作用。它利用铽标记的供体和染料标记的受体来完成fret配对。这种基于tr-fret的检测不需要耗时的洗涤步骤,因此特别适用于高通量筛选应用。
图1:hsp90β(c 端结构域)tr-fret检测试剂盒示意图。铽标记的供体将与ppdi结合,而染料标记的受体将与hsp90β结合。当ppid与hsp90β结合时,会发生tr-fret并可以使用荧光酶标仪进行测量。
艾美捷hsp90β(c端结构域)tr-fret检测试剂盒:
英文名称:hsp90β (c-terminal domain) tr-fret kit
货号:50262
同义词:hsp90b、热休克蛋白 90b、hsp90beta、hsp90β、htrf
检测试剂盒形式:tr-fret
提供方式:该试剂盒包含足够纯化的hsp90β(c 端结构域)生物素标记、ppdi-gst 标签、标记的供体和受体以及用于 100 或 384 次反应的测定缓冲液。
运输温度:-80°摄氏度,警告避免冻融循环
需要但未提供的材料:
荧光酶标仪,能够测量时间分辨-荧光共振能量转移 (tr-fret)
可调节微量移液器和无菌吸头
存储和使用:
储存/稳定性:当材料按照指示储存时,该检测试剂盒将在收到之日起长达 6 个月内发挥最佳性能。 避免多次冻融循环。
应用:
筛选用于药物发现和hts 应用的 hsp90β 结合抑制剂。
确定化合物ic50.
执行实时动力学分析。
hsp90β(c端结构域)tr-fret检测试剂盒文献引用:
mishra s., et al. the development of hsp90β-selective inhibitors to overcome detriments associated with pan-hps90 inhibition. j med chem 64 (3), 1545-1557 (2021)
khandelwal a., et al. structure-guided design of an hps90β n-terminal isoform-selective inhibitor, nature communications 9, 425 (2018)
rahmy s., et al. hsp90β inhibition upregulates interferon response and enhances immune checkpoint blockade therapy in murine tumors, front immunol. 13, 10005045 (2022)
